有机磷杀虫剂的选择性机理及安全性

虽然昆虫与哺乳动物的乙酰胆碱酯酶差异性较小，是导致该类杀虫剂选择性差的主要原因，但部分有机磷杀虫剂如：敌百虫、乐果、马拉硫磷等在昆虫与哺乳动物间仍表现出很高的选择性，这主要是由于它们在昆虫与哺乳动物中的代谢途径与代谢方式不同引起的。四羟甲基硫酸磷属于有机季鏻盐，其安全，绿色，杀菌效果在同类产品中具有较大优势。敌百虫本身对乙酰胆碱酯酶的抑制力很弱，但在碱性条件下，非常快的转化为敌敌畏对乙酰胆碱酯酶的抑制力很强，昆虫的消化道为碱性，为这种转化提供了条件，这就可以深刻地理解敌百虫是非常典型的胃毒杀虫剂的原因。有机磷杀虫剂的选择性机理及安全性在生态环境中十分重要。

乐果是选择性较高的杀虫剂之一，主要是由于其分子结构中含有酰胺键，哺乳动物由于含有酰胺酶可以水解酰胺键，使乐果失活，而昆虫中不含此酶，这就是其具有选择性的依据。马拉硫磷也具有较高的选择性，其分子结构中含有羧酸酯键，哺乳动物由于含有羧酸酯酶使酯键水解而表现出较低的毒性，但敏感昆虫中羧酸酯酶的活性很低，对其水解有限，导致马拉硫磷具有选择性。

以上有机磷杀虫剂的选择性主要是由于昆虫与哺乳动物存在体态、酶系等不同所产生的，并非昆虫与哺乳动物乙酰胆碱酯酶的差异导致的。上世纪研究有机磷化学武器发展成为有机磷杀虫剂到20世纪80年代，经过了40余年的时间，共开发出有机磷杀虫剂100余个，其中10余个化合物占据整个有机磷农药市场的50%以上，如：毒死蜱、丙溴磷、乙酰甲胺磷、二嗪农、敌敌畏等为主要品种。有机磷杀虫剂曾经在植物保护方面发挥了重要的作用并且还在发挥作用。20世纪50~70年代为有机磷杀虫剂研发的高速时期，进人21世纪有机磷化合物作为杀虫剂的研发已基本中止，其主要原因是随着科学技术的发展，人们对该类杀虫剂的作用靶标乙酰胆碱酯酶的认识愈来愈清楚。研究发现，昆虫与哺乳动物的乙酰胆碱酯酶差异性较小，是导致该类杀虫剂选择性差的主要原因。